1. Método de preparação de-CD
1. 1.1 Método de solução aquosa saturada: de acordo com os diferentes estados de adição de medicamentos, pode ser dividido em método líquido-líquido e método líquido-sólido. O medicamento ou outra solução é adicionado à solução saturada-CDsolução aquosa, agitada a uma temperatura especificada durante um certo tempo, depois arrefecida para cristalizar, filtrada e seca. Este é o método mais utilizado nas pesquisas atuais, que geralmente é realizado em agitador magnético ou agitador elétrico.
1.1.2 Método ultrassônico: Adicione o medicamento à solução aquosa saturada de -CD com instrumento de trituração ultrassônico ou máquina de limpeza ultrassônica, selecione a intensidade e o tempo ultrassônico apropriados e descarte o precipitado precipitado conforme descrito acima. Este método é simples e rápido. O complexo de inclusão de óleo volátil preparado pelo método ultrassônico é fácil de operar e possui alta taxa de inclusão. Comparado com o método de solução aquosa saturada preparada pelo mesmo processo, o rendimento é de 17,88% e a taxa de inclusão é 11,51% maior. O composto de inclusão de óleo de alho obtido por este método pode melhorar o rendimento e reduzir o odor, o que é considerado superior ao método de agitação elétrica.
1.1.3 Método de moagem: O produto acabado pode ser obtido misturando-CDcom medicamentos sólidos quantitativos e trituração em moinho de bolas ou emulsão por determinado tempo. No experimento, o complexo de inclusão heme-CD foi preparado pelo método de moagem, o que aumentou a solubilidade e a dissolução, melhorou a biodisponibilidade do heme, ocultou o cheiro de peixe do heme e abriu uma boa perspectiva para seu processamento em diversas formas farmacêuticas [4 ]. No entanto, este método é realizado apenas em pequena quantidade e a operação manual não é adequada para produção em grande escala. O método do moinho coloidal em vez do método de moagem é rápido, simples e adequado para a produção industrial.
1.1.4 A liofilização raramente é usada
1.1.5 A secagem por pulverização raramente é usada
As propriedades das ciclodextrinas
2.1 Complexos de inclusão com propriedades de inclusão únicas podem ser formados com pequenas moléculas farmacêuticas hidrofóbicas solúveis em água
Ciclodextrinapossui cavidade interna hidrofóbica e superfície hidrofílica devido às suas características estruturais. Portanto, possui propriedades de inclusão únicas e pode formar complexos de inclusão com uma variedade de objetos por meio de interação fraca, de modo a alterar as propriedades físicas e químicas das moléculas do objeto. Ao mesmo tempo, devido à baixa toxicidade e solubilidade em água da ciclodextrina, o complexo de inclusão formado por ciclodextrina e pequenas moléculas farmacêuticas hidrofóbicas pode ser dissolvido em água, melhorando assim a solubilidade dos medicamentos, aumentando a estabilidade dos medicamentos e melhorando a biodisponibilidade e eficácia dos medicamentos. E permite que muitas reações químicas ocorram na água, tornando tudo ecologicamente correto.
2.2 Fraca estabilidade térmica, estabilidade alcalina e estabilidade ácida
Ciclodextrinaé estável ao calor e não tem ponto de fusão fixo. Começa a se decompor quando aquecido a cerca de 200 graus e pode ser armazenado por muito tempo em temperatura ambiente. Estável a álcalis, pode formar sal em pH alto; É menos estável ao ácido, a hidrólise pode ocorrer em ácidos fortes e a taxa de hidrólise é obviamente mais lenta que a do amido. No entanto, o CD é estável em ácido diluído à temperatura ambiente. CD não é hidrolisado pela -amilase, mas pode ser hidrolisado lentamente pela -amilase. Em geral, quanto maior o anel do CD, mais rápida será a taxa de hidrólise.
2.3 Difícil absorção no corpo humano e menos tóxico
Ciclodextrina devido às moléculas maiores, no corpo humano é mais difícil de absorver, a maior parte da forma original de excreção; O principal local de absorção é o intestino delgado. O metabolismo da ciclodextrina é completado principalmente pela flora colônica, e os produtos finais são CO2 e H2O. -CD é o mais lento e -CD é o mais rápido. A ciclodextrina apresenta leve toxicidade para a biologia e quase nenhuma toxicidade após administração oral. No uso parenteral, o CD pode interagir com componentes da membrana celular, resultando em danos celulares. O acúmulo de ciclodextrina a longo prazo no corpo humano aumentará a carga renal.
2.4 Barato e fácil de conseguir
O processo de produção da ciclodextrina é simples, suas propriedades físicas e químicas são estáveis e o processo de produção é simples e fácil de obter.
