Hidroxibutil Beta Ciclodextrina

Hidroxibutilbeta ciclodextrina é um novo derivado de ciclodextrina protegido por patente. O grupo de modificação exclusivo da hidroxibutilbeta ciclodextrina faz com que ela tenha boa solubilidade em água da hidroxipropil ciclodextrina e maior cavidade de inclusão hidrofóbica da ciclodextrina metilada.

O tacrolimus, também conhecido como FK506, foi isolado pela primeira vez de Streptomyces tsukubaensis pelo Fujisawa Pharmaceutical Industrial Research Institute no Japão em 1984. Sua estrutura química é um antibiótico lactona macrocíclica com 23-membros. É um novo imunossupressor potente que atua principalmente inibindo a liberação de interleucina-2, suprimindo efetivamente a ação dos linfócitos T, sendo 100 vezes mais potente que a ciclosporina.

Em 7 de junho de 1993, o tacrolimus foi aprovado pela primeira vez para comercialização no Japão, seguido por várias dezenas de países, incluindo o Reino Unido, os EUA e a Alemanha. É usado para terapia anti-rejeição aguda em transplantes de fígado, rim e medula óssea. As formulações desenvolvidas incluem cápsulas, injeções e pomadas. Devido à estrutura cristalina dos materiais brutos de tacrolimus, a preparação de uma dispersão sólida visa torná-la amorfa. A tecnologia atual limita-se à preparação de dispersões sólidas de tacrolimus, mas se for formulado numa forma amorfa utilizando tecnologia de formulação, o mesmo efeito pode ser alcançado, sem problemas de envelhecimento associados às dispersões sólidas. A dissolução do tacrolimus em etanol e a utilização desta solução como aglutinante para granular excipientes resulta na rápida dissolução das cápsulas de tacrolimus, embora a viscosidade da solução de tacrolimus em etanol seja baixa, levando a uma fraca fluidez dos grânulos e a diferenças significativas no volume de dosagem.

Os inventores empregaram em conjunto a tecnologia de complexação de ciclodextrina, adicionando hidroxipropil-ciclodextrina, para preparar um complexo de tacrolimus amorfo através de simples granulação e secagem, dissolvendo hidroxipropil-ciclodextrina em etanol com certa viscosidade para uso como aglutinante, resultando em grânulos com boa fluidez.

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