Desde a sua descoberta há mais de 100 anosciclodextrinas(CDs) têm sido objeto de inúmeras publicações científicas. Só em 2016, os CDs foram objeto de mais de 2.200 artigos de pesquisa publicados em revistas especializadas e mencionados em mais de 2.300 patentes e pedidos de patentes, muitos dos quais eram sobre aplicações farmacêuticas.CDs naturaise seus derivados são usados como excipientes farmacêuticos que melhoram a solubilidade aquosa de medicamentos pouco solúveis, aumentam a permeabilidade do medicamento através de membranas biológicas e melhoram a biodisponibilidade do medicamento. Ao contrário dos intensificadores de penetração convencionais, a sua estrutura hidrofílica e o seu elevado peso molecular impedem-nos de penetrar nas membranas lipofílicas, deixando as membranas biológicas intactas. O naturalCDse alguns de seus derivados possuem monografias em farmacopeias e também são comumente utilizados como aditivos alimentares e em produtos de higiene. Os CDs formam complexos de inclusão com porções lipofílicas de drogas hidrofóbicas. Além disso, os CDs são capazes de formar complexos de não inclusão e agregados automontados; agregados complexos pequenos e grandes com estruturas semelhantes a micelares que podem aumentar a solubilidade do medicamento. Excipientes comumente utilizados em formulações farmacêuticas podem ter efeito aditivo ou inibidor na solubilização da CD.
A produção anual de CDs é atualmente superior a 10.000 toneladas métricas, cerca de 30% da produção anual de CDs é usada em produtos farmacêuticos, cerca de 20% em produtos alimentícios e cerca de 50% em vários produtos de consumo.CDspode ser encontrada atualmente em mais de 50 produtos farmacêuticos comercializados.
